南宫28NG相信品牌力量，OX1R（下丘脑神经肽食欲素受体1，别名HCRTR1）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），主要在下丘脑区域表达。OX1R通过与内源性配体食欲素A（Orexin-A）结合，激活Gq蛋白介导的细胞内信号传导。这一过程在调节能量代谢平衡、应激反应及睡眠-觉醒周期方面发挥着重要作用。

OX1R功能异常与失眠、嗜睡症和肥胖等健康问题密切相关。此外，OX1R在奖赏通路中的关键角色使其成为多种精神疾病（如物质滥用障碍、暴食症及焦虑症）的重要药物靶点。OX1R的内源性配体是下丘脑外侧区神经元特异性分泌的神经肽——食欲素（Orexins，又称hypocretins），包括Orexin-A（hypocretin-1）和Orexin-B（hypocretin-2）。OX1R通过与Orexin-A结合被激活，主要促进细胞内钙离子浓度的提升，调控多种生理功能，如睡眠-觉醒周期、摄食行为及应激反应。

一旦OX1R受体被内源性配体Orexin-A激活，它将主要通过偶联Gq蛋白介导下游信号通路，进而在调节奖赏和应激等关键生理过程中发挥核心作用。同时，OX1R在情绪调控、奖赏机制及警觉性维持的关键脑区（例如腹侧被盖区、中缝核、蓝斑核和中央杏仁核）表现出高水平表达。因此，OX1R拮抗剂在临床前研究中显示出对暴食行为、药物成瘾及焦虑相关障碍的显著治疗潜力。

研究表明，Orexin-A和Orexin-B的拮抗作用能够延长非快速眼动（NREM）和快速眼动（REM）睡眠时间，减轻焦虑和惊恐样行为，并抑制成瘾药物的强化效应以及奖赏特性。基于这些发现，OX1R和OX2R拮抗剂已成为治疗失眠、焦虑障碍及药物成瘾等精神疾病的重要候选药物，部分药物已被用于临床失眠治疗。比如，Suvorexant（苏沃雷生）是一种食欲素双受体拮抗剂，它通过竞争性阻断下丘脑食欲素A/B与OX1R和OX2R受体的结合，从而抑制促觉醒神经通路的信号传导，延长总睡眠时间并缩短睡眠潜伏期。与传统苯二氮䓬类药物不同，Suvorexant主要调控觉醒维持系统，而非单纯增强抑制性神经递质。

另一个例子是Lemborexant，这是由日本卫材公司研发的一种用于治疗失眠症的双受体食欲素拮抗剂。它通过竞争性结合OX1R和OX2R，阻断内源性食欲素介导的促觉醒信号传导，调节睡眠-觉醒节律。与此不同，Lemborexant对OX2R的抑制作用更强，可有效调控REM与NREM睡眠的驱动机制，临床表现为显著缩短睡眠潜伏期并改善睡眠维持。此外，Nivasorexant（ACT-539313）作为一种高效选择性OX1R拮抗剂，临床前研究表明它能显著减少暴食行为。最后，Tebideutorexant（JNJ-61393215）是一种强效选择性OX1R拮抗剂，显示出其对OX1R的显著选择性，并已用于失眠症的临床研究。

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